El clorhidrat de metformina és un -agent bàsic de primera línia per al tractament de la diabetis mellitus tipus 2. Caracteritzat per una eficàcia hipoglucèmica estable, un perfil de seguretat favorable, una millora de la resistència a la insulina, beneficis de reducció de pes- i efectes protectors cardiovasculars, s'adopta àmpliament a la pràctica clínica. No obstant això, aquest fàrmac té clares limitacions d'aplicació amb diverses poblacions i escenaris d'administració contraindicats; una medicació inadequada pot provocar reaccions adverses greus, com ara acidosi làctica, danys hepàtics i renals i hipoglucèmia. Per estandarditzar la medicació clínica i mitigar els riscos de la medicació, aquest article classifica sistemàticament les contraindicacions absolutes, les contraindicacions relatives i les contraindicacions per a poblacions especials de clorhidrat de metformina, proporcionant referències per a un ús racional de drogues.

I. Contraindicacions absolutes del clorhidrat de metformina
Les contraindicacions absolutes es refereixen a condicions en què el fàrmac està estrictament prohibit independentment de les exigències clíniques, ja que és probable que l'administració indueixi reaccions adverses que amenacen la vida-. Les principals malalties i escenaris contraindicats s'enumeren a continuació:
En primer lloc, pacients amb insuficiència renal greu.Clorhidrat de metforminas'excreta principalment a través del metabolisme renal. En els casos de funció renal greument deteriorada, es produeix una acumulació massiva de fàrmacs al cos, inhibint el metabolisme de l'àcid làctic i precipitant hiperlactatèmia o fins i tot acidosi làctica. Clínicament, la metformina està permanentment contraindicada per als pacients amb una taxa de filtració glomerular estimada (eGFR) <30 ml/(min·1,73 m²), la funció de desintoxicació renal dels quals gairebé es perd, la qual cosa comporta un risc de medicació extremadament alt.
En segon lloc, pacients amb insuficiència hepàtica greu i lesió hepàtica aguda. El fetge serveix com a òrgan central per al metabolisme de l'àcid làctic. Quan la funció hepàtica es veu greument compromesa per la cirrosi hepàtica, la malaltia hepàtica greix greu, l'hepatitis aguda i altres condicions, el catabolisme de l'àcid làctic s'obstrueix. Combinat amb l'acció farmacològica de la metformina, el risc d'acidosi làctica augmenta bruscament. Mentrestant, els pacients amb insuficiència hepàtica tenen una capacitat metabòlica extremadament limitada, no aconsegueixen eliminar la toxicitat del fàrmac i agreujar el dany visceral, per tant, el fàrmac està estrictament prohibit per a aquests pacients.
A més, els pacients amb acidosi metabòlica aguda estan sota contraindicacions absolutes. Els trastorns àcids-bases aguts com la cetoacidosi diabètica, l'acidosi làctica i l'acidosi urèmica són contraindicacions letals de la metformina. En aquestes condicions, l'àcid làctic i els cossos cetònics s'acumulen al cos; La metformina suprimeix encara més la gluconeogènesi i impedeix l'eliminació de l'àcid làctic, empitjora l'acidosi i pot provocar coma, xoc o fins i tot la mort. El fàrmac també està absolutament contraindicat per a pacients crítics complicats amb infecció greu, trauma, cirurgia major, xoc hipotensiu i altres condicions acompanyades de trastorns metabòlics i perfusió tissular insuficient.
II. Contraindicacions relatives al clorhidrat de metformina
Les contraindicacions relatives no equivalen a la prohibició total de l'administració. En canvi, la medicació requereix una avaluació rigorosa de l'estat, un ajust de dosi o una interrupció temporal, amb una aplicació cautelosa sota requisits previs de seguretat per evitar riscos potencials.
La insuficiència renal lleu a moderada és una contraindicació relativa típica. Per als pacients amb eGFR que oscil·la entre 30 i 45 ml/(min·1,73 m²), la insuficiència metabòlica renal parcial no obliga a la retirada completa del fàrmac, però la reducció de la dosi és obligatòria juntament amb el seguiment regular de la funció renal i els nivells d'àcid làctic en sang. Un cop els indicadors es empitjoren, es requereix la cessació immediata del fàrmac. Per a anomalies renals reversibles, com ara lesions renals intermitents, deshidratació i obstrucció del tracte urinari, la metformina s'ha de suspendre temporalment fins que es recuperi la funció renal per a una re-avaluació de l'elegibilitat per a l'administració.
L'alcoholisme crònic i la ingesta aguda d'alcohol constitueixen contraindicacions relatives importants. L'alcohol inhibeix el metabolisme de l'àcid làctic hepàtic i el seu efecte sinèrgic amb la metformina augmenta notablement el risc d'acidosi làctica. Els pacients amb alcoholisme crònic han de deixar de beure abans de la medicació; Es prohibeix el consum excessiu d'alcohol durant tot el tractament i l'administració de fàrmacs s'ha d'aturar en estat d'intoxicació aguda.
A més, els pacients amb malalties hipòxiques requereixen medicació prudent. La malaltia pulmonar obstructiva crònica, la insuficiència cardíaca, la insuficiència respiratòria, l'anèmia severa i altres trastorns donen lloc a hipòxia tissular sistèmica, millora del metabolisme anaeròbic i augment de la producció d'àcid làctic. L'ús de metformina pot agreujar l'acumulació d'àcid làctic. Les decisions sobre la medicació s'han de prendre en funció de la gravetat de la malaltia: el fàrmac s'ha de suspendre durant les exacerbacions agudes, mentre que l'ús prudent de dosis baixes-és permès en fases estables.
III. Contraindicacions de medicaments per a poblacions especials
Les poblacions especials posseeixen funcions fisiològiques úniques amb poca tolerància a les drogues, acompanyades de prohibicions i restriccions exclusives de medicaments.
La metformina està contraindicada en dones embarassades i lactants. No hi ha dades clíniques suficients que confirmin la seva seguretat per a fetus i nadons. El fàrmac pot travessar la barrera placentària i ser secretat a la llet materna, interferint potencialment amb el desenvolupament fetal i el metabolisme infantil; per tant, està prohibida l'administració durant l'embaràs i la lactància.
S'apliquen restriccions estrictes als pacients pediàtrics i grans. Els nens menors de 10 anys tenen un metabolisme sistèmic immadur amb la seguretat de la medicació no confirmada, cosa que els converteix en un grup contraindicat; Els nens de 10 anys o més amb diabetis tipus 2 poden rebre un tractament estandarditzat sota la supervisió d'un metge. Els pacients grans de més de 65 anys pateixen una disminució renal fisiològica i una capacitat metabòlica reduïda, de manera que la metformina s'ha d'utilitzar amb precaució, es prohibeix l'administració de dosis altes-i cal un control regular de la funció renal. Preferiblement s'evita l'ús en pacients grans avançats fràgils.
Es requereix una contraindicació temporal abans i després dels exàmens amb contrast-. Els mitjans de contrast iodats poden danyar els túbuls renals i interferir amb l'excreció de metformina durant els exàmens de contrast. En conseqüència, el fàrmac s'ha de suspendre des de les 48 hores abans fins a les 48 hores després de l'examen, i l'administració només es pot reprendre després que el re-examen confirmi la funció renal normal.
IV. Conclusió
Les contraindicacions declorhidrat de metforminagiren al voltant de dos factors bàsics: el risc d'acidosi làctica i la funció metabòlica visceral. S'ha d'evitar completament la medicació per als pacients amb contraindicacions absolutes per eliminar els perills-que amenacen la vida. Per a aquells amb contraindicacions relatives, cal una avaluació individualitzada, un seguiment dinàmic i un ajust flexible del règim. Les poblacions especials han de complir estrictament les especificacions de medicaments específics. En la pràctica clínica, els pacients mai han d'iniciar, augmentar o interrompre el medicament pel seu compte. Les condicions contraindicades s'han de revisar amb antelació i són essencials revisions periòdiques de la funció hepàtica i renal, la glucosa en sang, l'àcid làctic i altres indicadors. La medicació estandarditzada sota supervisió mèdica maximitza l'eficàcia hipoglucèmica alhora que garanteix una seguretat òptima de la medicació.
