Comprimits Innapamide

Les comprimits Indapamide, l’ingredient principal és Indapamide, que és un derivat de sulfonamida amb propietats diürètiques i antagonistes de calci.

【Nom de les drogues】
Nom genèric: comprimits Innapamide
Nom en anglès: comprimits Innapamide
【Ingredients】Ingredient principal: Innapamide
Materials suplementaris: midó de blat de moro, sucre blau, dextrina, midó carboximetil de sodi, estearat de magnesi, agent de revestiment de pel·lícules (soluble en estómac).
Nom químic: n- (2-metil-2,3-dihidro-1H-indol-1-il) -3-sulfamoyl-4-clorobenzamida
Fórmula molecular: C16H16Cln3O3S
Pes molecular: 365,83
【Propietats】Una tauleta recoberta de pel·lícules, que sembla blanca després d’eliminar el recobriment.
【Indicacions】Hipertensió essencial.
【Especificació】2,5 mg.
【Ús i dosi】Agafeu oralment, 1 tauleta per 24 hores, preferiblement al matí. (L’augment de la dosi no millora l’efecte antihipertensiu de l’Innapamida, sinó que només augmenta l’efecte secundari.)
【Reaccions adverses】
Resum de les funcions de seguretat
La reacció adversa més freqüent és la reacció d’hipersensibilitat (que implica predominantment la pell), que es produeix principalment en pacients amb una tendència al·lèrgica, aquells propensos a reaccions asmàtiques o erupcions papulars. Durant el procés d’assaig clínic, després de 4 a 6 setmanes de tractament, es va observar hipokalèmia (potassi sèric <3,4 mmol/L) en el 25% dels pacients i en un 10% dels pacients, el nivell de potassi sèric era de <3,2 mmol/L. Després de 12 setmanes de tractament, la disminució mitjana del potassi sèric va ser de 0,41 mmol/L.
La majoria de les troballes anormals del laboratori i les reaccions adverses clínicament rellevants depenen de la dosi.
Resum de les reaccions adverses en forma de taula
Les següents reaccions adverses es van observar durant el tractament amb Indapamida i es classifiquen segons les freqüències següents:
Molt comú (més gran o igual a 1/10); Comú (més gran o igual a 1/100 a<1/10); Uncommon (≥1/1000 to <1/100); Rare (≥1/10,000 to <1/1000); Very rare (≥1/100,000 to <1/10,000), Unknown (cannot be estimated from the available data).

【Contraindicacions】
● Hipersensibilitat a l’ingredient actiu, altres sulfonamides o qualsevol dels excipients.
● Insuficiència renal greu.
● Encefalopatia hepàtica o deteriorament de la funció hepàtica severa.
● Hipokalèmia.
Aquest producte generalment no es recomana utilitzar en combinació amb fàrmacs de liti i no antiarrítmics que poden induir torsades de punts (vegeu [interaccions de fàrmac]).

【Precaucions】
Avisos
Quan la funció hepàtica està deteriorada, els diürètics relacionats amb la tiazida poden causar encefalopatia hepàtica, especialment en presència de trastorns dels electròlits. Si es produeix això, l’ús de diürètics s’ha d’aturar immediatament.
Fotosensibilitat
S'han reportat casos de reaccions de fotosensibilitat en pacients que utilitzen thiazides i diürètics relacionats amb tiazida (vegeu [Reaccions adverses]). Si es produeix una reacció de fotosensibilitat durant el tractament, es recomana suspendre el fàrmac. Si s’ha de tornar a utilitzar la diürètica, es recomana protegir les zones exposades a la llum solar o a la UVA artificial.
Precaucions
Balanç d’aigua i electròlits
Sodi sèric
El sodi sèric s’ha de mesurar abans del tractament i després controlar -lo regularment. Al principi, una disminució del sodi sèric pot ser asimptomàtica, de manera que el control regular del sodi sèric és essencial. En grups d’alt risc com la gent gran i els pacients amb cirrosi, la freqüència de control hauria de ser més freqüent (vegeu [reaccions adverses] i [sobredosi]). Qualsevol tractament diürètic pot conduir a hiponatrèmia, de vegades amb conseqüències molt greus. La hiponatrèmia acompanyada d’hipovolèmia pot provocar deshidratació i hipotensió ortostàtica. La pèrdua combinada d’ions de potassi pot conduir a l’alcalosi metabòlica compensatòria secundària; La incidència d’aquest efecte és baixa i el grau és suau.
Potassi sèric
La pèrdua de potassi i la hipokalèmia són riscos principals causats per tiazides i diürètics relacionats. Per a determinats pacients d’alt risc, com la gent gran i/o els que tinguin desnutrició i/o que prenguin múltiples medicaments, pacients amb cirrosi acompanyats d’edema i ascites, pacients amb malalties coronàries i insuficiència cardíaca, etc.<3.4 mmol/L) must be prevented. Because in these situations, hypokalemia increases the cardiotoxicity of digitalis preparations and the risk of arrhythmias.
Els pacients amb un interval QT prolongat a l’electrocardiograma, ja siguin congènits o iatrogènics, tenen un cert risc quan s’utilitzen aquest medicament. La hipokalèmia (i la bradicàrdia) són els dos factors que poden desencadenar arítmies severes, especialment les torsades potencialment fatals de punts.
Totes les situacions anteriors requereixen un seguiment freqüent dels nivells de potassi en sang.
La primera mesura del potassi en sang s’ha d’obtenir durant la primera setmana després d’iniciar la medicació.
La hipokalèmia s’ha de corregir un cop detectada.
Calci sèric
Els thiazides i els diürètics relacionats poden reduir l’excreció urinària de calci, provocant un lleuger i transitori augment dels nivells de calci en sang. Un augment significatiu del calci en sang pot ser causat per un hiperparatiroïdisme no detectat prèviament. El tractament s’ha d’aturar abans de comprovar la funció paratiroide.
Sucre en sang
Els pacients diabètics han de parar atenció al seguiment dels nivells de glucosa en sang, sobretot quan es produeix la hipokalèmia.
Àcid úric
En pacients amb hiperuricèmia, l’ús d’aquest fàrmac pot augmentar la incidència d’atacs de gota.
La relació entre la funció renal i l'eficàcia dels diürètics
Els thiazides i els seus diürètics relacionats només poden exercir plenament els seus efectes quan la funció renal és normal o lleugerament deteriorada (el nivell de creatinina sèrica adulta és inferior a 25 mg/dL, és a dir, 220 μmol/L). Per a la gent gran, la creatinina sèrica s’ha d’ajustar segons l’edat, el pes i el gènere.
En l’etapa inicial del tractament diürètic, a causa de la pèrdua d’aigua i sodi, es reduirà el volum de sang, donant lloc a una disminució de la taxa de filtració glomerular, cosa que pot provocar un augment dels nivells d’urea i creatinina a la sang. Aquesta insuficiència renal funcional temporal no provoca conseqüències greus per als pacients amb funció renal original normal, però pot provocar un deteriorament addicional de la insuficiència renal preexistent.
Atletes
Els atletes han de tenir en compte que els ingredients actius continguts en aquest medicament poden donar un resultat positiu en proves de dopatge. Els atletes haurien d’utilitzar -lo amb precaució.
Efecte sobre la capacitat de conduir i operar maquinària
Aquest producte no afecta l’alerta, però en casos individuals, es poden produir diferents reaccions relacionades amb una disminució de la pressió arterial, especialment a l’inici del tractament o quan s’afegeixen un altre medicament antihipertensiu.
Per tant, es pot deteriorar la capacitat de conduir un vehicle o operar maquinària.
【Ús en dones embarassades i en lactància】
Embaràs
Hi ha dades limitades sobre l’ús d’indapamida en dones embarassades (menys de 300 resultats d’embaràs). L’exposició a llarg termini a Thiazides a l’etapa tardana de l’embaràs pot reduir el volum de plasma matern i el flux sanguini uteroplacental, cosa que pot comportar una isquèmia fetals-placental i un retard de creixement. Els estudis animals no han indicat efectes nocius directes o indirectes sobre la toxicitat reproductiva (vegeu [Farmacologia i toxicologia]).
Com a precaució, el millor és evitar utilitzar Infapamida durant l’embaràs. Aquests medicaments no s’han d’utilitzar per tractar l’edema fisiològic que es produeix durant l’embaràs.
Lactància
No hi ha informació suficient sobre la secreció d’indapamida/metabòlits a la llet humana. Pot haver-hi una reacció al·lèrgica als fàrmacs derivats de la sulfonamida i la hipokalèmia. No es pot excloure el risc per al nounat/infant.
L’Innapamida és molt similar en l’estructura als diürètics de tiazida, i aquest últim s’associa a una disminució de la secreció de llet o fins i tot a la inhibició de la lactància durant la lactància.
No s’ha d’utilitzar l’Indapamida durant la lactància.
Fertilitat
Els estudis de toxicitat reproductiva no han mostrat cap efecte sobre la fertilitat de les rates masculines i femenines (vegeu [Farmacologia i toxicologia]). Es preveu que no tingui cap efecte sobre la fertilitat humana.
【Ús en nens】
La seguretat i l'eficàcia d'aquest medicament en els nens no s'han determinat.
【Ús en gent gran】
Consulteu el contingut en altres seccions o seguiu els consells del metge.
【Interaccions al medicament】
Combinacions no comunicades
Liti
En una dieta baixa en sodi (l’excreció reduïda del liti a l’orina), l’infapamida augmenta els nivells de liti de sang i condueix a manifestacions d’excés de liti. Tanmateix, si s’ha d’utilitzar un diürètic, s’han de controlar amb cura els nivells de liti de sang i s’ha d’ajustar la dosi segons sigui necessari.
Teràpia combinada que requereix atenció.
Drogues que indueixen torsades de Punts.
● Classe IA Antiarrítmic Drogues (quinidina, hidroquinidina, disopiramida).
● Classe III Drogues antiarrítmiques (amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida).
● Alguns medicaments antipsicòtics:
● Fenotiazines (clorpromazina, cyamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina).
● Benzamides (Amisulpride, Sulpiride, Sultopride, Tiapride).
● Butirofenones (haloperidol).
● Altres: Bepridil, Cisapride, Dibenamina, Eritromicina IV, Halofantrina, Mizolastina, Pentamidina, Sparfloxacina, Moxifloxacina, Vincamina IV.
El risc d’arítmies ventriculars, especialment les torsades de puntes, s’incrementa (la hipokalèmia és un factor de risc).
Abans d’introduir aquestes combinacions, vigileu la hipokalèmia i corregiu -la segons calgui. Realitzar el control clínic, electròlit plasmàtic i el control de l'electrocardiograma.
Quan hi ha hipokalèmia, utilitzeu fàrmacs que no tinguin l’inconvenient d’induir les torses de punts.
Fàrmacs antiinflamatoris no esteroides (AINE, sistèmics), inclosos inhibidors selectius de COX-2, àcid salicílic de dosis elevades (més gran o igual a 3 g/dia)
Pot reduir l'efecte antihipertensiu de la Indapamida.
Hi ha un risc d’insuficiència renal aguda (disminució de la filtració glomerular) en pacients deshidratats.
El pacient s’ha de hidratar i s’ha de controlar la funció renal des de l’inici del tractament.
Inhibidors de l’enzim que converteixen l’angiotensina (ACE)
En presència d’esgotament de sodi preexistent, hi ha un risc d’hipotensió sobtada i/o insuficiència renal aguda en combinar inhibidors de l’ACE (especialment en pacients amb estenosi de l’artèria renal). Per tant, per a pacients amb hipertensió essencial que puguin tenir un esgotament de sodi a causa de l’ús previ de diürètics, s’ha de prestar atenció a:
● Els inhibidors de l’ACE s’han de començar tres dies després d’aturar el diürètic i, si cal, es pot reprendre el diürètic d’excretació de potassi.
● o començar a prendre inhibidors de l’ACE a una dosi baixa i augmentar la dosi lentament.
Per als pacients amb insuficiència cardíaca congestiva, després de reduir la dosi de diürètics que executen el potassi, comenceu el tractament amb una dosi molt petita d’inhibidors de l’ACE.
Per a tots els pacients que prenen inhibidors de l’ACE, la funció renal (contingut de creatinina sèrica) s’ha de provar durant les primeres setmanes d’administració.
Altres compostos que causen hipokalèmia: amfotericina B (injecció intravenosa), glucocorticoides i mineralocorticoides (sistèmics), tetracosactides, laxants estimulants
Augmenta el risc d’hipokalèmia (efecte additiu).
Superviseu el contingut de potassi a la sang i corregiu la hipokalèmia quan sigui necessari; S’ha de prestar més atenció quan es combinen amb els preparatius de digital. Utilitzeu laxants no estimulants.
Baclofen
Augmenta l'efecte antihipertensiu. Rehidratar el pacient; Superviseu la funció renal a l’inici del tractament.
Preparacions de Digitalis
La hipokalèmia és propensa a induir l'efecte tòxic dels fàrmacs digitals. S’ha de prestar atenció al control de la sang i l’electrocardiograma de sang i s’ha de reajustar el tractament si cal.
Allopurinol:
Quan s’utilitza en combinació amb Indapamida, pot augmentar l’aparició de reaccions d’hipersensibilitat d’alopurinol.
Consideracions per a la teràpia combinada
Potassi: diürètics espatllats (Amiloride, Spironolactona, triamterene)
Aquesta combinació raonable és beneficiosa per a alguns pacients, però encara es pot produir hipokalèmia o hiperqualèmia (sobretot en pacients amb insuficiència renal i diabetis). S’ha de prestar atenció al control del contingut de potassi a la sang i l’electrocardiograma i s’ha de reajustar el tractament si cal.
Metformina
La insuficiència renal funcional que pot ser induïda pels diürètics (inclosos els diürètics de bucle) pot augmentar el risc d’acidosi làctica causada per la metformina.
La metformina no s’ha d’utilitzar quan el nivell de creatinina sèrica en homes supera els 15 mg/L (135 µmol/L) i en dones supera els 12 mg/L (110 µmol/L).
Mitjans de contrast iodinitzats
Per als pacients deshidratats a causa de l’ús de diürètics, l’ús combinat de medis de contrast iodinat sovint augmenta el risc d’insuficiència renal aguda i el risc és més gran amb mitjans de contrast iodat de dosis altes.
El pacient s’ha de rehidratar abans d’utilitzar compostos de iode.
Antidepressius de tipus imipramina (antidepressius tricíclics), neurolèptics
Millora l’efecte antihipertensiu i també augmenta el risc d’hipotensió ortostàtica (efecte additiu).
Calci (sals)
Augmenta el risc d’hipercalcèmia a causa d’una reducció de l’excreció urinària de calci.
Ciclosporina, tacrolimus
Hi ha un risc de creatinina sèrica elevada sense augmentar el nivell de ciclosporina en la circulació i fins i tot sense esgotament d’aigua/sodi.
Corticoides, tetracosactides (sistèmics)
Reduïu l'efecte antihipertensiu de la indapamida (a causa de la retenció d'aigua/sodi causada per corticoides).
【Sobredosi】
Símptomes
No es va observar cap toxicitat fins i tot quan es va utilitzar indapamida fins a 40 mg. Es tracta de 16 vegades la dosi terapèutica convencional.
La toxicitat aguda es manifesta principalment com a trastorns d’aigua/electròlits (hiponatrèmia, hipokalèmia). Les manifestacions clíniques són nàusees, vòmits, hipotensió, rampes doloroses, marejos, letargia, confusió, poliúria o oligúria o fins i tot anúria (causada per un volum de sang reduït).
Tractament
El mètode de tractament inicial adoptat en un centre mèdic especialitzat és: Eliminar el medicament ingerit el més aviat possible mitjançant la rentat gàstric i/o prendre carbó vegetal activat. Després d’això, l’aigua i els electròlits s’han de complementar per restaurar l’equilibri d’aigua i electròlits.
【Farmacologia i toxicologia】
Indapamida és una diürètica de sulfonamida. En inhibir la reabsorció de sodi en el segment de dilució cortical renal, augmenta l’excreció de sodi i clor a l’orina, augmentant així la producció d’orina i exercint un efecte antihipertensiu durant la diüresi lleu.
【Farmacocinètica】
Absorció
Innapamida té una elevada biodisponibilitat (93%).
Després de prendre una dosi de 2,5 mg, el temps per arribar a la concentració màxima de medicaments en sang (TMAX) és d’1 a 2 hores.
Distribució
La taxa d’unió d’Innapamida a les proteïnes plasmàtiques és del 75%.
La semivida d’eliminació és 14 - 24 hores (amb una mitjana de 18 hores).
En comparació amb una administració de dosis úniques, la concentració de fàrmacs plasmàtics en estat estacionari (altiplà) és més alta amb dosificació repetida i l'altiplà continua sent estable que no indica que no s'acumuli fàrmacs.
Excreció
La liquidació renal representa el 60% - 80% de la liquidació total.
La quantitat de fàrmacs excretats a l’orina sense ser metabolitzat és del 5%. La major part de l’Indapamida s’excreta del cos en forma de metabòlits.
Fracàs renal
Per als pacients amb insuficiència renal, els paràmetres farmacocinètics esmentats anteriorment es mantenen inalterats.
【Emmagatzematge】 Protegiu -vos de la llum i emmagatzemeu en un contenidor segellat.
【Paquet】 PVC comprimits rígids medicinals sòlids i envasos de butllofes d'alumini medicinals, 10 comprimits per blister, 1 blister per caixa; 10 comprimits per ampolla, 3 butllofes per caixa.
【Life-Life】 36 mesos
【Normes】 Normes de registre de drogues de l’Administració de productes mèdics nacionals YBB01752023
【Número d’aprovació】 Guoyao Zhunzi H19994074